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冠心病抗血小板治疗进展
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编辑:韩雅玲|王斌 时间:2013/3/6 11:22:29  关键字:LDL-C 他汀类药物 AS  抗动脉粥样硬化 

  沈阳军区总医院 韩雅玲 王斌
  血小板二磷酸腺苷(ADP)-P2Y12受体拮抗剂,氯吡格雷仍是唯一?
  抗血小板治疗是当前ACS的重要治疗措施,无论对于采用药物治疗还是介入治疗的患者都必不可少。回顾全球口服抗血小板药物发展历程,自上世纪60年代双嘧达莫被美国食品与药物管理局(FDA)批准用于抗血小板治疗至今已跨越半个世纪,期间阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷等相继上市,推动了抗血小板治疗发展,并为ACS患者带来了显著的临床获益。而2009年普拉格雷和2011年替格瑞洛的全球上市,使氯吡格雷联合阿司匹林的双联抗血小板治疗不再是ACS抗血小板治疗的唯一选择。新型药物的出现推动抗血小板治疗进入了新时代。
  新型抗血小板药物中,普拉格雷与氯吡格雷同属噻吩吡啶类,为前体药物,需经代谢转化为活性药物发挥抗血小板效应。TRITON-TIMI 38研究结果显示,在13608例拟行直接经皮冠脉介入治疗(PCI)的ACS患者中(不包括中国患者),普拉格雷较氯吡格雷显著降低支架内血栓发生率52%,但伴随临床获益的增加,出血风险也增加,如主要出血(2.4%对1.8%,P=0.03)和致死性出血(0.4%对0.1%,P=0.002)风险明显增加。
  与普拉格雷和氯吡格雷不同,替格瑞洛属于全新的环戊基三唑嘧啶类(CPTPs)口服抗血小板药物,为非前体药,无须肝脏代谢激活即可直接作用。与氯吡格雷相比,替格瑞洛起效更快,对血小板聚集抑制的作用更强、更一致。同时它也是第一个可直接发挥抗血小板作用,且与受体可逆性结合的P2Y12受体拮抗剂。停药后随着血药浓度下降,抑制作用消退得也较快速,循环中血小板功能可快速恢复。替格瑞洛的疗效与安全性已在PLATO研究中得到验证。
  PLATO研究入选包括中国在内的全球43个国家、862个中心18624例临床类型广泛的ACS患者:不稳定性心绞痛(UA)、非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)和ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)患者;初始接受药物治疗和侵入性治疗的患者;入组前接受或未接受氯吡格雷治疗的患者。研究比较替格瑞洛(负荷剂量180 mg,此后90 mg bid)和氯吡格雷(负荷剂量300~600 mg,此后75 mg qd)预防心血管事件的作用。结果显示:替格瑞洛治疗12个月,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的主要复合终点事件(心血管死亡/心肌梗死/卒中)达16%(P<0.001)(图1)。安全性方面,替格瑞洛与氯吡格雷相比总体主要出血发生率无显著差异(11.6%对11.2%,P=0.43)(图2)。

 


  尽管替格瑞洛尚未在中国上市,最新发表的2012年中国PCI指南已将替格瑞洛推荐用于PCI患者的抗血小板治疗,在非ST段抬高急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者中获得与氯吡格雷相同证据等级(I,C)推荐,而在STEMI患者中,替格瑞洛获得推荐的证据等级(I,B)更高于氯吡格雷(I,C)。
  由此可见,随着普拉格雷、替格瑞洛等新型抗血小板药物崭露头角,氯吡格雷已不再是ADP-P2Y12 受体拮抗剂的唯一选择。



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